Второе рождение спектиномицина

Ученые из научно-исследовательской детской больницы Св. Иуды (St. Jude Children’s Research Hospital), Мемфис, штат Теннесси, разработали антибиотик спектиномицин второго поколения. Препарат демонстрирует раннюю эффективность против общих бактериальных инфекций. Новость опубликована в научном журнале Science Translational Medicine.

Впервые спектиномицин синтезировали в 1960 году. Его аналогами являются природные анзамицины, которые вырабатываются Streptomyces spectabilis. Антибиотик блокирует синтез РНК в клетках болезнетворных бактерий. Известный препарат безопасен, но слаб.

Спектиномицин второго поколения оказался весьма эффективным при лечении  пневмококковой (Streptococcus pneumoniae), гемофильной (Haemophilus influenzae) инфекции, легионеллы (Legionella) и Moraxella catarrhalis. Патогены у человека вызывают:

• респираторные заболевания;
• воспаление легких;
• легионеллёз;
• менингит;
• отит;
• сепсис.

Хорошие результаты препарат показал при воздействии на возбудителей гонореи и хламидиоза. Примечательно, что в лаборатории использовали штаммы бактерий, устойчивых к известным антибиотикам.

Идея совершенствования устаревших антибиотиков оказалась удачной, благодаря использованию современных способов атомного 3-D моделирования. Ученые определили структуру бактериальных рибосом и снабдили новый спектиномицин химическими «крючками» для связывания с рибосомами клинически значимых бактерий.

Еще одной особенностью ремейка является защищенность от способности бактерий нейтрализовать антибиотик прежде, чем тот начнет работать. Безопасность второго поколения спектиномицина для человека не изменилась, риск побочных эффектов минимален. Антибиотик сочетается со многими группами лекарств.

До разработки химически-модифицированного спектиномицина, в 2014 году, группа ученых синтезировала антибиотики класса spectinamides для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза. Его действие основано на способности накапливаться в клетке патогена и блокировать синтез белка, что приводит к гибели бактерии. Препарат находится в стадии доработки.

Успех исследователей тем более очевиден, чем больший размах приобретает способность бактерий к мутациям. Борьба с резистентными патогенами считается одним из важнейших приоритетов фармацевтической науки.